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影响药效发挥的因素有哪些
发布日期:2012/02/22   浏览次数:
    影响药效发挥的因素有哪些?药物应用后在体内产生的作用常常受到多种因素的影响,例如药物的剂量、制剂、给药途径、联合应用、病人的生理因素、病理状态等等,都可影响到药物的作用,不仅影响药物作用的强度,有时还可改变药物作用的性质。性别对药物的反应在性质上并无差异,但女性多数比男性对药物较敏感。妇女有月经、妊娠、分娩、哺乳等特点,用药时应适当注意。儿童用药量首先考虑体重的差异,通常可按比例折算,也要注意儿童对药物的敏感性与成人不同。婴儿,特别是早产儿、新生儿,肝药酶尚未发育完善,药物的消除及持续时间延长。老年人的生理功能和代偿适应能力都逐渐衰退,对药物的代谢和排泄机能降低,因此对药物的耐受性较差,故用药剂量一般应比成人量减少。
    临床应用药物时,除应了解各种药物的作用、用途外,还有必要了解影响药物作用的一些因素,以便更好地掌握药物使用的规律,充分发挥药物的治疗作用,避免引起不良反应。
    1.剂量  药物剂量可以决定药物和机体组织相互作用的浓度,因而在一定范围内,剂量越大,药物的浓度越高,作用也越强;剂量小,作用就小。  
    临床上常用于防治疾病,即可获得良好疗效而又安全的剂量称为治疗量或常用量。药典对某些作用强烈,毒性较大的药物规定了它的极量,即达到最大的治疗作用但尚未引起毒性反应的剂量,超过之即可能引起中毒。一般用药应在这个范围以内,不宜超过极量。有的药物还可在不同剂量下产生不同性质的作用。例如阿托品在逐渐增加剂量时,可依次出现心悸、散瞳、面部潮红、兴奋躁动、神经错乱等效应。不同个体对同一剂量的药物的反应存在着差异。不过,大多数药物的常用量对一般病人还是可以达到治疗效果的,只有少数人需要加大或减少剂量。  
    2.制剂和给药途径  同一药物的不同制剂和不同给药途径,对药物的吸收、分布、代谢、排泄有很大的影响,从而会引起不同的药物效应。一般地说,注社药物比口服吸收快,作用往往较为显著。在注社剂中,水溶性制剂比油溶液或混悬液吸收快;在口服制剂中,溶液剂比片剂、胶囊容易吸收。此外,由于制剂的制备工艺及原材料等的不同,也能影响制剂的生物利用度等。  
    有的药物给药途径不同,可出现不同的作用,如硫酸镁内服导泻,肌内注社或静脉滴注则有镇痉、镇静及减低颅内压等作用。  
    3.联合应用  在临床上,将两种或两种以上药物联合使用,称为合并用药。其目的不外乎增强疗效或对抗不良反应。  
    一般来说,合并用药的结果,药理作用或毒性相加,或大于相加,统称协同作用,前者称为相加作用,后者称为增强作用。反之,作用或毒性减弱,称为拮抗作用。  两种或两种以上药物配伍在一起,引起药理上或物理化学上的变化,影响治疗效果甚至影响病人用药安全,这种情况称为配伍禁忌。  
    无论药物相互作用或配伍禁忌,都会影响药物的疗效及其安全性,必须注意分析,加以妥善处理。  
    4.病人的生理因素  
    (1)个体差异:高敏性与耐受性前者指个体对药物作用特别敏感,应用小剂量即能产生毒性反应。后者指机体对药物的反应性降低,可耐受较大剂量而不产生中毒症状。      耐受性有先天性和后天获得性之分,前者可长期保留,后者是反复应用一种药物后逐渐形成的。  
    特异质反应,许多特异质反应是遗传性化学缺陷。例如,伯氨喹及同类药对特异质者,使用治疗量就会引起溶血(黄疸)反应,而对一般人则仅在中毒量才偶见出现。研究表明,这种病人的红细胞缺乏具有保护作用的葡萄糖-6-磷酸脱氢酶,因而细胞膜易遭伯氨喹破坏。这种人对磺胺、乙瘢苯胺等药物和蚕豆等食物起溶血反应。但许多特异质反应的原因仍不明了。  
    (2)精神因素:病人的精神状态与药物的治疗效果有密切关系。乐观的情绪对疾病的痊愈产生有利的影响。相反,如果病人对疾病有很重的思想苞袱,悲观失望,往往就会降低治疗效果。  
    (3)营养状况:在营养不足、体重减轻的情况下,由于血浆蛋白不足,结合药物能力较小,肝药酶活性较低,甘氨酸、半胱氨酸与药物结合能力低下,故对药物作用较为敏感。  
    5.病人病理状态  病理状态可以影响中枢神经系统、内分泌系统,以及其它效应器官的反应性,因而能改变药物的作用。例如,正常人服用利尿药后血压并不明显下降,高血压者则明显降低;退热药只对发热病人有降温作用;甲状腺机能亢进的患者对小量肾上腺素即起强烈的升压反应。  
    肝功能不全时,将会加强在肝灭活药物的毒性。肾脏功能不全时,药物在体内蓄积,以致达到中毒浓度,引起不良反应,甚至发生严重后果。在循环机能不足、休克和脱水情况下,药物的吸收、转运发生障碍,在临床用药时应加以考虑。  
    6.其它因素  例如病原体的抗药性(耐药性)、医疗环境条件等,也都对药物作用有一定影响,都应给予足够的重视。